Deca-Durabolin
Thành phần: Nandrolone decanoate
Hàm lượng: 25 mg / mL, 50 mg / mL, 100 mg / mL và 200 mg / mL trong dung dịch dầu để tiêm bắp.
Ngoài Deca Durabolin, một số thương hiệu phổ biến khác là Deca-Durabol, Decaneurabol, Metadec và Retabolil,. Nandrolone decanoate là một nội tiết tố androgen và thuốc anabolic steroid (AAS) được sử dụng chủ yếu trong điều trị thiếu máu cũng như bệnh loãng xương trong thời kỳ mãn kinh phụ nữ. Nó được tiêm bằng cách tiêm vào cơ hoặc mỡ mỗi một đến bốn tuần một lần.
Tác dụng phụ của nandrolone decanoate có thể bao gồm các triệu chứng của masculinization như mụn trứng cá , tăng tốc độ tăng trưởng tóc , thay đổi giọng nói , và tăng ham muốn tình dục . Thuốc là một steroid tổng hợp androgen và đồng hóa và do đó là chất chủ vận của thụ thể androgen (AR), mục tiêu sinh học của androgen như testosterone và dihydrotestosterone (DHT). Nó có tác dụng đồng hóa mạnh và tác dụng yếu androgen làm cho nó đặc biệt thích hợp để sử dụng ở phụ nữ và trẻ em. Nandrolone decanoate là một ester nandrolone và là một tiền chất lâu dài của nandrolone trong cơ thể.
Nandrolone decanoate được mô tả lần đầu tiên vào năm 1960 và được giới thiệu sử dụng trong y tế vào năm 1962. Ngoài việc sử dụng trong y tế, nandrolone decanoate được sử dụng để cải thiện vóc dáng và thể hình.
Sử dụng y tế
Nandrolone decanoate được chấp thuận tại Hoa Kỳ dành riêng cho điều trị thiếu máu của bệnh thận mãn tính và ở Vương quốc Anh đặc biệt để điều trị loãng xương ở phụ nữ sau mãn kinh . Tại Úc , nó được phê duyệt đặc biệt để điều trị suy thận , bệnh thận mãn tính , thiếu máu do suy thận, thiếu máu bất sản , loãng xương (ở phụ nữ có estrogen bị chống chỉ định ), không thể phẫu thuậtung thư vú , và cho bệnh nhân điều trị bằng corticosteroid dài hạn .
Trước đây, nandrolone decanoate cũng đã được chỉ định và sử dụng cho nhiều tình trạng và tình huống khác bao gồm sử dụng trước và sau phẫu thuật để tăng khối lượng nạc, điều trị giảm cân do nghỉ dưỡng hoặc bệnh, tình trạng lão khoa (ví dụ, yếu chung , mệt mỏi ) , bỏng , chấn thương nặng , loét và các trường hợp thất bại tăng trưởng được lựa chọn ở trẻ em. Bắt đầu từ những năm 1970, các chỉ định của nandrolone decanoate đã được tinh chế và việc sử dụng thuốc trở nên chọn lọc.
Nandrolone ester có thể được sử dụng như một hình thức trị liệu thay thế androgen để điều trị thiếu hụt androgen ở nam giới. Tuy nhiên, chúng thường không được sử dụng cho mục đích này và thay vào đó hầu như chỉ được sử dụng làm tác nhân đồng hóa vì tác dụng androgen yếu hơn các testosterone khác. Trong nhiều trường hợp, nandrolone decanoate đã được sử dụng rộng rãi với liều thấp như một biện pháp thay thế androgen ở phụ nữ sau mãn kinh, ví dụ để duy trì hoặc tăng mật độ khoáng xương và giảm nguy cơ loãng xương. Đây là một trong ba chất androgen được chấp thuận để thay thế androgen ở phụ nữ mãn kinh, những người khác testosterone (và este ) và methyltestosterone. Nandrolone este đã gần đây được đề xuất để điều trị rộng rãi hơn về sự thiếu hụt nội tiết tố androgen ở nam giới do tính thuận lợi bao gồm tỷ lệ của anabolic để có hiệu lực androgenic và do đó thấp hơn hoặc có nguy cơ không đáng kể của sự mất mát da đầu tóc , phì đại tuyến tiền liệt , và tuyến tiền liệt ung thư tương đối để testosterone.
Liều dùng
Một liều Deca Durabolin từ 25 đến 50 mg mỗi 6 đến 12 tuần một lần (làm việc với mức phơi nhiễm trung bình khoảng 2 đến 8 mg mỗi tuần) bằng cách tiêm bắp được coi là thích hợp cho liệu pháp thay thế androgen nói chung ở phụ nữ.
Liều dùng 50 mg mỗi 2 đến 4 tuần một lần bằng cách tiêm bắp được sử dụng trong phòng ngừa và điều trị loãng xương sau mãn kinh và trong điều trị giảm nhẹ ung thư vú không phẫu thuật.
Đối với trẻ em từ 2 đến 13 tuổi, liều trung bình cho bệnh thiếu máu của bệnh thận mãn tính là 25 đến 50 mg mỗi 3 đến 4 tuần bằng cách tiêm bắp.
Liều dùng ở nam giới và cho các mục đích sử dụng khác cũng nên được cân nhắc.
Các hình thức có sẵn
Nandrolone decanoate đã có sẵn ở dạng 25 mg / mL, 50 mg / mL, 100 mg / mL và 200 mg / mL trong dung dịch dầu để tiêm bắp .
Sử dụng phi y tế (Tăng cơ, nạc…)
Nandrolone decanoate được sử dụng cho mục đích tăng cường thể chất và hiệu suất của các vận động viên cạnh tranh , vận động viên thể hình và vận động viên sức mạnh . Đây là một trong những AAS tiêm phổ biến nhất trên toàn thế giới, và este nandrolone được cho là AAS phổ biến nhất được sử dụng bởi người tập thể hình và trong thể thao. Điều này một phần là do tỷ lệ đồng hóa cao với hiệu ứng androgenic của nandrolone và xu hướng yếu của nó đối với tác dụng phụ của androgenic và estrogen .
Chống chỉ định
Chống chỉ định cho nandrolone decanoate bao gồm thời kỳ mang thai , cho con bú , bệnh ung thư tuyến tiền liệt , ung thư vú nam , ung thư vú ở phụ nữ tăng calci huyết , mẫn cảm (để decanoate nandrolone hoặc tá dược như -lạc (đậu phộng) dầu ; bao gồm những người có đậu phộng và đậu nành dị ứng ), nephrosis hoặc viêm thận , bệnh gan bị suy giảm bài tiết bilirubin và suy tim . Liều cao cũng có thể được coi là chống chỉ định ở phụ nữ do khả năng nam hóa cao .
Tác dụng phụ
Các tác dụng phụ của nandrolone decanoate phụ thuộc vào liều lượng , thời gian điều trị và độ nhạy cảm của từng cá nhân . Một số tác dụng phụ phổ biến, không phổ biến và hiếm gặp đã được quan sát thấy với thuốc với liều lượng khuyến cáo. Mặc dù ít phổ biến hoặc nghiêm trọng hơn so với nhiều AAS khác, tác dụng phụ phổ biến nhất của nandrolone decanoate là nam hóa ở phụ nữ. Tác dụng phụ không phổ biến của nandrolone decanoate ở liều khuyến cáo bao gồm giữ nước,cương dương rối loạn chức năng , gynecomastia , tăng tần suất của dương vật cương cứng , tăng kích thước dương vật ở bé trai trước tuổi dậy thì, phì đại âm vật , tăng mu tóc tăng trưởng, Kinh thưa , vô kinh , tăng lipid máu , giảm HDL cholesterol , tăng hemoglobin (ở mức cao bất thường), cao huyết áp , buồn nôn , viêm mào tinh hoàn , kích thích bàng quang , giảm lưu lượng nước tiểu , tăng sản tuyến tiền liệt lành tính ,priapism , đóng cửa epiphyseal sớm (ở trẻ em) và mụn trứng cá. tác dụng phụ hiếm gặp bao gồm bất thường chức năng gan , vàng da , peliosis hepatis , khối u gan , da nhờn , tóc nhờn , nổi mẩn , ngứa , chứng phát ban , nổi mề đay tại chỗ tiêm, và nhọt . địa phương phản ứng tại chỗ tiêm cũng có thể xảy ra.
Không giống như AAS được kiềm hóa 17α như methyltestosterone , nandrolone decanoate không liên quan đến độc tính gan .
Sự nam hóa
Nandrolone decanoate gây ra nam hóa như một tác dụng phụ phổ biến ở phụ nữ, bao gồm mụn trứng cá , khàn giọng , hirsutism ( tăng trưởng lông mặt / cơ thể quá mức) Một tỷ lệ nhiễm nam hóa nhỏ không đáng kể về mặt thống kê đã được quan sát thấy ở những phụ nữ được điều trị bằng nandrolone decanoate ngắn hạn với liều 100 mg mỗi 2 tuần trong 12 tuần. Ngược lại, các nghiên cứu dài hạn (> 1 năm) đã cho thấy tình trạng nhiễm virut đáng kể ở phụ nữ ngay cả với liều 50 mg mỗi 2 hoặc 3 tuần.
Quá liều
Độc tính cấp tính của este nandrolone ở động vật là rất thấp và không có báo cáo về quá liều cấp tính với nandrolone decanoate ở người. Không có khuyến nghị cụ thể nào cho việc quản lý decanate nandrolone.
Tương tác
Các chất chống ung thư như thuốc ức chế aromatase (ví dụ: anastrozole ) và các chất điều chế thụ thể estrogen chọn lọc (ví dụ tamoxifen , raloxifene ) có thể can thiệp và ngăn chặn tác dụng estrogen của nandrolone decanoate. Các chất ức chế 5α-Reductase như finasteride và dutasteride có thể ngăn chặn sự bất hoạt của nandrolone trong các mô được gọi là "androgenic" như da , nang lông và tuyến tiền liệt , do đó có thể làm tăng đáng kể tác dụng phụ của androgen. Điều này trái ngược với trường hợp của hầu hết các AAS khác, được tăng cường bởi 5α-reductase trong các mô như vậy hoặc không phải là cơ chất của 5α-reductase. Antiandrogens như cyproterone acetate , spironolactone và bicalutamide có thể ngăn chặn cả tác dụng đồng hóa và androgen của AAS như nandrolone decanoate.
Dược lý
Dược lực học
Nandrolone decanoate là một ester nandrolone , hoặc một tiền chất của nandrolone . Như vậy, nó là một androgen và đồng hóa steroid , hoặc một chất chủ vận của AR, mục tiêu sinh học của androgen như testosterone và DHT. Liên quan đến testosterone, nandrolone decanoate có tác dụng tăng cường đồng hóa và giảm tác dụng androgen . Nó được coi là có tác dụng đồng hóa mạnh nhưng tác dụng androgen yếu, với các tỷ lệ tiềm năng tương ứng là 3,29 cạn4,92 và 0,31 chàng0,41 (giá trị chỉ số 10,6 ném12.1 hoặc khoảng 11: 1 tỷ lệ myotrophic so với androgenic) so với testosterone propionate . Cùng với oxandrolone (có tỷ lệ khoảng 10: 1), este nandrolone được cho là có tỷ lệ đồng hóa cao nhất với hiệu ứng androgen của bất kỳ AAS nào khác. Vì lý do này, chúng được coi là một trong những AAS thích hợp nhất để sử dụng cho phụ nữ và trẻ em.
Các tác dụng androgen như virilization tương đối hiếm gặp với nandrolone decanoate ở liều khuyến cáo, mặc dù vẫn có thể xảy ra đặc biệt ở liều cao hơn hoặc sử dụng kéo dài. Tính androgen thấp của nandrolone decanoate được cho là do thực tế là trong khi nhiều AAS khác như testosterone được tăng cường thông qua sự biến đổi bởi 5α-reductase thành chất chủ vận AR mạnh hơn như DHT trong các mô cụ thể bao gồm da , tóc nang , tuyến tiền liệt , gan và não, nandrolone thay vào đó bị bất hoạt bởi 5α-reductase thông qua chuyển đổi thành phối tử AR có ái lực thấp 5α-dihydronandrolone trong các mô như vậy. Điều này được cho là dẫn đến tỷ lệ phát triển tóc trên khuôn mặt / cơ thể thấp hơn , rụng tóc da đầu và có thể là các vấn đề về tuyến tiền liệt như phì đại tuyến tiền liệt và ung thư tuyến tiền liệt với este nandrolone so với testosterone.
Ngoài hoạt động đồng hóa và androgenic, nandrolone decanoate có hoạt tính estrogen thấp (thông qua chất chuyển hóa estradiol ) và hoạt động proogenogen vừa phải . Điều này có thể dẫn đến các tác dụng phụ như ứ nước và gynecomastia . Giống như các AAS khác, nandrolone decanoate có tác dụng antigonadotropic . Nó đã được tìm thấy để ức chế nồng độ testosterone 57% với liều 100 mg / tuần và 70% với liều 300 mg / tuần ở nam giới sau 6 tuần điều trị. Cả hoạt động androgenic và hoạt động proogenogen của nandrolone decanoate được cho là góp phần vào tiềm năng antigonadotropic của nó. Liên quan đến testosterone, do hiệu lực estrogen thấp hơn, ít hơn nhiều so với tiềm năng antigonadotropic của nandrolone decanoate có nguồn gốc từ hoạt động estrogen của nó.
Dược động học
Nandrolone mức độ hơn 32 ngày sau khi tiêm nandrolone decanoate tiêm bắp 50, 100 hoặc 150 mg.
Nandrolone mức độ hơn 32 ngày sau khi tiêm nandrolone decanoate hoặc nandrolone phenylpropionate trong 4 ml hoặc 1 ml dầu arachis vào cơ bắp gluteal hoặc deltoid .
Sau khi tiêm bắp trong dầu , dẫn đến sự hình thành một kho chứa lâu dài trong cơ , nandrolone decanoate được lưu trữ không thay đổi và được hấp thu chậm vào cơ thể. Sau khi lưu hành , nó được chuyển thành nandrolone , đây là dạng hoạt động của thuốc. Có sự tăng đột biến về mức độ nandrolone 24 đến 48 giờ sau khi tiêm nandrolone tiêm bắp, sau đó giảm dần xuống mức cơ bản trong khoảng hai hoặc ba tuần. Các sinh khả dụngcủa nandrolone decanoate là 53 đến 73% khi tiêm bắp và thay đổi theo vị trí tiêm, với sinh khả dụng cao nhất được thấy khi tiêm vào cơ mông . Giống như testosterone, nandrolone có liên kết với protein cao và có trong máu ở cả hai phần tự do và ràng buộc. Nó có ái lực rất thấp đối với globulin gắn hormone sinh dục (SHBG), khoảng 5% so với testosterone và 1% so với DHT.
Nandrolone decanoate bị thủy phân nhanh chóng trong máu bởi các este thành nandrolone, với thời gian bán hủy cuối cùng là một giờ hoặc ít hơn. Nó dường như không bị thủy phân trong cơ bắp hoặc chất béo. Những sự trao đổi chất của nandrolone xảy ra trong gan và rất tương tự như testosterone.
Thời gian bán hủy của nandrolone decanoate dùng bằng cách tiêm bắp là khoảng 6 đến 12 ngày. Các nghiên cứu đã đánh giá thời gian khử nandrolone thông qua các hiệu ứng đồng hóa của nó, ví dụ như trên cân bằng nitơ, đã phát hiện ra rằng một mũi tiêm bắp 50 đến 100 mg duy nhất có thời gian khoảng 18 đến 25 ngày. Thời gian bán hủy trong máu cho quá trình thủy phân kết hợp thành nandrolone và loại bỏ nandrolone là 4,3 giờ. Nandrolone và các chất chuyển hóa của nó được bài tiết trong nước tiểu , chủ yếu dưới dạng liên hợp.
Hóa học
Nandrolone decanoate, hoặc nandrolone 17β-decanoate, là một steroid estrane tổng hợp và là một dẫn xuất của testosterone . Đây là một este androgen ; Cụ thể, nó là C17β decylate (decanoate) ester của nandrolone (19-nortestosterone), mà chính nó là 19- khử methyl tương tự testosterone.
Lịch sử
Nandrolone decanoate được mô tả lần đầu tiên trong tài liệu vào năm 1960. [4] Nó được phát triển bởi Organon và được giới thiệu cho mục đích y tế dưới tên thương hiệu Deca-Durabolin vào năm 1962. Sau đó, nó trở thành một trong những loại phổ biến nhất AAS đã sử dụng trên thế giới. Nandrolone decanoate là dạng thứ hai của nandrolone được giới thiệu, trước đó là nandrolone phenylpropionate vào năm 1959.
Xã hội và văn hóa
Tên chung
Nandrolone decanoate là tên chung của thuốc và USAN và BAN của nó . Nó cũng được gọi là decylate nandrolone .
Tên thương hiệu
Nandrolone decanoate đang hoặc đã được bán trên thị trường dưới tên thương hiệu Deca-Durabolin,
Nandrolone decanoate có mặt rộng rãi trên toàn thế giới, bao gồm ở Vương quốc Anh , các nước châu Âu khác, Úc , New Zealand , Mỹ Latinh , châu Á và các nơi khác trên thế giới.
Tình trạng pháp lý
Nandrolone decanoate, cùng với AAS khác, là chất được kiểm soát theo lịch trình III tại Hoa Kỳ theo Đạo luật về các chất bị kiểm soát.
Nghiên cứu
Nandrolone decanoate đã được nghiên cứu trong điều trị mất xương ở nam giới, nhưng ngược lại với estrogen testosterone , được tìm thấy là không hiệu quả. Trong các nghiên cứu ngắn hạn (6 đến 8 tuần) ở người tập thể hình nam khỏe mạnh, nandrolone decanoate không làm thay đổi mật độ khoáng xương. Tuy nhiên, thời gian ngắn của những nghiên cứu này hạn chế kết luận về ảnh hưởng của nandrolone decanoate lên xương ở nam giới.