THÔNG TIN TỔNG QUÁT VỀ TESTOSTERONE

Tên chung quốc tế: Testosterone.
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): G03B A03.
Loại thuốc: Hormon nam (androgen) và steroid đồng hóa.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén methyl testosteron: 5 mg; 10 mg; 25 mg; 50 mg.
Viên ngậm dưới lưỡi testosteron 10 mg.
Viên nén fluoxymesteron 5 mg.
Viên nén mesterolon 25 mg.
Viên nén norethandolon 10 mg.
Viên nang mềm testosteron undecanoat 40 mg.
Viên nhộng danazol 200 mg.
Ống tiêm: Testosteron enanthat 250 mg.
Ống tiêm: Testosteron heptylat 50 mg, 100 mg, 250 mg.
Ống tiêm: Testosteron propionat 10 mg, 25 mg, 50 mg.
Ống tiêm Nandrolon 50 mg.
Ống tiêm Trenbolon 50 mg.
Kem androstanolon 2,5%.
Miếng dán Androderm.

Dược lý và cơ chế tác dụng
Testosteron là hormon nam chính do các tế bào kẽ của tinh hoàn sản xuất dưới sự điều hòa của các hormon hướng sinh dục của thùy trước tuyến yên và dưới tác động của hệ thống điều khiển ngược âm tính lên trục vùng dưới đồi - tuyến yên - tinh hoàn. Testosteron làm phát triển cơ quan sinh dục nam, làm xuất hiện và bảo tồn đặc tính sinh dục phụ ở nam giới. Vỏ thượng thận và buồng trứng cũng bài tiết một lượng hormon sinh dục nam kém mạnh hơn và sau khi chuyển hóa sẽ cho một lượng nhỏ testosteron lưu hành.
Các androgen như testosteron và các ester của nó, được dùng để điều trị thay thế cho nam giới bị giảm năng sinh dục do rối loạn chức năng của tuyến yên hoặc tinh hoàn, hoặc do cắt bỏ tinh hoàn (hoạn). Ở người bệnh bị giảm năng tuyến yên, các androgen có thể làm phát triển bình thường chức năng sinh dục, song không chữa được chứng vô sinh ở nam giới.
Androgen còn được dùng cho thiếu niên nam chậm dậy thì hoặc chậm lớn, song phải thận trọng vì có thể làm xương không phát triển theo chiều dài được nữa (gây lùn) do làm cốt hóa sớm các đầu xương. Các steroid đồng hóa cũng còn có tác dụng gây nam hóa tuy tác dụng này yếu và hiện nay ít được sử dụng.
Testosteron thường được dùng dưới dạng tiêm bắp sâu. Sau khi tiêm bắp một liều điều trị duy nhất thì tác dụng kéo dài từ 2 đến 4 tuần.
Testosteron và các steroid đồng hóa bị gan chuyển hóa và các chất chuyển hóa được đào thải qua nước tiểu và phân.
Tuy nhiên một vài dạng uống như testosteron undecanoat được hấp thu nhanh chóng ở ruột cùng với lipid và theo đường bạch huyết đổ vào hệ tuần hoàn, do đó không bị gan chuyển hóa. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi uống từ 4 đến 5 giờ.

Chỉ định
Giảm năng tuyến sinh dục ở nam giới do tuyến yên hay tinh hoàn hay do cắt bỏ 2 tinh hoàn.
Dậy thì muộn ở con trai.

Chỉ định phụ (thường dùng steroid đồng hóa): Ðiều trị một số ung thư vú ở phụ nữ mãn kinh có di căn xương (carcinom vú rải rác).
Thiếu máu không tái tạo.
Kém dinh dưỡng nặng ở người cao tuổi.

Chống chỉ định
Phụ nữ đang mang thai hay đang cho con bú.
Nam giới bị ung thư biểu mô (carcinoma) vú hay ung thư tuyến tiền liệt.
Trẻ em dưới 15 tuổi.
Một số rối loạn tâm thần, đặc biệt là hung hãn.

Thận trọng
Người bị bệnh tim mạch, suy thận hay suy gan, động kinh, nhức nửa đầu, đái tháo đường, hay các bệnh có thể bị nặng lên do ứ nước hoặc do phù.
Người bị tăng calci huyết hay tăng calci niệu.
Người bị rối loạn chuyển hóa porphyrin.
Tránh dùng cùng các dẫn chất 17 alpha - alkyl cho người có tổn thương gan.
Hết sức thận trọng khi dùng steroid đồng hóa cho trẻ em vì tác dụng nam hóa và đóng sớm các sụn nối đầu xương.

Thời kỳ mang thai
Không được dùng các steroid gây nam hóa và tăng đồng hóa cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai do có nguy cơ bào thai bị nam tính hóa.

Thời kỳ cho con bú
Tránh dùng các steroid gây nam tính hóa và tăng đồng hóa trong thời kỳ cho con bú.

Tác dụng không mong muốn (ADR)
Các thuốc nam tính hóa tự nhiên và tổng hợp (các androgen) có thể gây ra những tác dụng không mong muốn có liên quan đến tác dụng nam tính hóa hay đồng hóa của thuốc.
Thường gặp, ADR >1/100
Rối loạn nước, điện giải: Giữ nitrogen, giữ natri và nước, gây phù.
Nội tiết: Cương dương vật, tính dục thay đổi.
Cơ - xương: Phát triển xương nhanh và đóng sớm các sụn nối đầu xương (ở thiếu niên).
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Da: Trứng cá, rậm lông, hói đầu.
Nội tiết: Ít tinh trùng, phì đại và ung thư tuyến tiền liệt,vú to ở nam giới, mất kinh nguyệt ở nữ.
Tim: Tim to, suy tim.
Tăng calci huyết, đặc biệt là ở người bệnh phải nằm một chỗ.
Dung nạp glucose kém.
Tăng lipoprotein tỷ trọng thấp (LDL), giảm lipoprotein tỷ trọng cao (HDL) nên làm tăng nguy cơ mắc bệnh mạch vành.
Tăng hematocrit, tăng hoạt tính phân giải fibrin.
Thay đổi giọng nói ở phụ nữ và trẻ em.
Hiếm gặp, ADR
Gan: Vàng da, ứ mật, ung thư biểu mô.

Hướng dẫn cách xử trí ADR
Khi xuất hiện các triệu chứng và dấu hiệu của tác dụng không mong muốn thì phải ngừng thuốc.

Liều lượng và cách dùng

Liều dùng phải căn cứ vào tình trạng cụ thể của từng người bệnh. Cần có sự theo dõi chặt chẽ về lâm sàng và xét nghiệm.

Liều thường dùng:
Ðường qua da:
Kem bôi: Gel androstanolon (gel dihydrotestosteron) 2,5% (Andractim): 5 - 10 g gel/ngày, bôi sáng hoặc chiều sau khi làm vệ sinh, bôi kem lên một diện rộng (cánh tay, vai, ngực, bụng, đùi) để khô rồi mới mặc quần áo (điều trị toàn thân).2,5 - 5 g gel/ngày trong 3 tháng: Ðiều trị vú to ở nam giới, bôi trực tiếp lên vùng vú.
Miếng dán Androderm: 2,5 mg/ngày và 5 mg/ ngày, bắt đầu dán 5 mg vào buổi tối (khoảng 10 giờ đêm) vào vùng da sạch, khô ở bụng, đùi, chi trên. Tránh dán ở vùng có xương lồi, vùng nằm đè. Thay đổi vị trí mỗi lần dán. Tăng hoặc giảm liều tùy theo kết quả.
Ðường uống
Testosteron undecanoat: Viên nang 40 mg để nuốt, không nhai, sau bữa ăn; liều uống chia đều sáng và chiều; nếu số nang lẻ thì uống liều cao vào buổi sáng.
Thông thường: 3 hoặc 4 nang/24 giờ (120 - 160 mg/24 giờ) chia làm 2 lần, sáng và chiều. Uống trong 2 - 3 tuần rồi giảm xuống 1 - 3 nang/24 giờ (40 - 120 mg/24 giờ) tùy theo kết quả.
Fluoxymesteron: Viên 5 mg.
Ðiều trị thay thế hormon: 2 - 10 mg/24 giờ.
Tăng đồng hóa: 2 - 5 mg/24 giờ.
Kích thích tạo máu (đều trị thiếu máu không tái tạo): 10 - 20 mg/24 giờ.
Mesterolon: Viên 25 mg.
Liều thông thường: 50 - 75 mg/24 giờ (2 - 3 viên/24 giờ) trong một thời gian ít nhất 3 tháng.
Tiêm bắp sâu: Phải dùng bơm tiêm thủy tinh. Nếu bơm tiêm nhựa (polypropylen) thì phải tiêm ngay sau khi lấy thuốc.
Testosteron enanthat (Androtardyl): Ống 250 mg.
250 mg tiêm bắp sâu mỗi tháng.
Testosteron heptylat: Ống 1 ml chứa 50 mg, 100 mg, 250 mg.
Liều thường dùng: 100 - 250 mg; tiêm bắp sâu, cách nhau 15 ngày một lần, sau đó mỗi tháng 1 lần.

Khuyến cáo đối với các bạn trans guy đang muốn dùng thuốc: Liều dùng phía trên dành cho "NAM GIỚI". Cơ thể họ ko bị tương tác đối nghịch giữa Testosterone (nội tiết tố nam) & Estrogen (nội tiết tố nữ). Các trans guy khi sử dụng thuốc đều phải có bác sĩ theo dõi quá trình, được xét nghiệm tổng quát định kỳ. TUYỆT ĐỐI TRÁNH DÙNG LIỀU LƯỢNG PHÍA TRÊN KHÔNG CÓ Ý KIẾN CỦA BÁC SĨ.

Tương tác thuốc
Testosteron, steroid đồng hóa và các thuốc chống đông: Dùng đồng thời sẽ làm tăng nguy cơ chảy máu.
Testosteron, steroid đồng hóa và các thuốc hạ đường huyết: Cần phải giảm liều thuốc hạ đường huyết ở người bệnh đái tháo đường nếu dùng testosteron và các steroid đồng hóa.
Testosteron và các thuốc phong bế thần kinh - cơ: Dùng testosteron dài ngày có thể kháng lại tác dụng của suxamethonium và vecuronium.
Testosteron, steroid đồng hóa có thể làm sai lệch nhiều kết quả xét nghiệm (các xét nghiệm dung nạp glucose và thăm dò chức năng tuyến giáp).
Các thuốc gây cảm ứng hệ enzym chuyển hóa thuốc của gan có thể làm giảm tác dụng của testosteron và của các steroid đồng hóa.

Ðộ ổn định và bảo quản
Bảo quản ở nhiệt độ phòng 15 - 30